蒿甲醚注射液研發(fā)背景和意義

    添加日期:2021年9月24日 閱讀:1322

    蒿甲醚注射液研發(fā)背景和意義。蒿甲醚注射液屬于控制癥狀類用藥,其說(shuō)明書(shū)適應(yīng)癥為適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險(xiǎn)型惡性瘧的急救。它的研發(fā)背景和意義是這樣的。

    蒿甲醚注射液的主要成分是蒿甲醚,它是青蒿素的升級(jí)版,青蒿素對(duì)瘧疾具有**、低毒的特點(diǎn),它的缺點(diǎn)是復(fù)燃率高且只能口服,生物利用度低,且因溶解度小而難以制成注射劑液用于搶救嚴(yán)重病人。1976 年 2 月,“全國(guó) 523 辦公室”將青蒿素結(jié)構(gòu)改造的任務(wù)下達(dá)給中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所(簡(jiǎn)稱“上海藥物所”)隨后顧浩明等通過(guò)動(dòng)物試驗(yàn),發(fā)現(xiàn)幾十個(gè)衍生物的抗瘧活性幾乎都高于青蒿素;其中,SM224(后命名為“蒿甲醚”)的油溶性大、性質(zhì)穩(wěn)定,抗瘧活性是青蒿素的 6 倍。同時(shí)可以作為針劑,是救治重癥瘧疾的**、方便使用的劑型。

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