派羅欣為什么能長效？派羅欣為什么比普通干擾素好？

添加日期：2017年10月26日 閱讀：2430

在普通干擾素分子上，聯(lián)結(jié)聚乙二醇分子就成為聚乙二醇干擾素。聚乙二醇是**、水溶性、無生物學(xué)活性的大分子。普通干擾素的分子量很小，只有千位數(shù)，聯(lián)結(jié)上42000分子量單位的聚乙二醇，**了幾十倍，好比拴上一塊大石頭，就不容易通過網(wǎng)孔。聚乙二醇除了**體積外，不能與體內(nèi)的任何成分結(jié)合，對身體無害。



派羅欣皮下注射后需要50個小時才能吸收一半，一次皮下注射后72～96小時上升到血清峰值，每周1次注射至4～6周才達(dá)到血液濃度的穩(wěn)定狀態(tài)。

派羅欣分子量大，很少彌散到周圍組織間隙，主要由血流灌注于內(nèi)臟。體重對肝臟中的濃度影響較小，故可用恒定的治療劑量。對于我國多數(shù)人來說，每周135微克已經(jīng)夠用。

派羅欣的代謝產(chǎn)物從膽道或腎臟排泄，一次注射腎臟清除率只有普通干擾素的1/100，清除一半要65～77小時，血清中1周后仍能檢出。

派羅欣為什么比普通干擾素好?

HBV DNA在持續(xù)被清除和復(fù)制中，每天近半數(shù)的病毒被更換。普通干擾素的半減期(半數(shù)病毒被清除的時間)很短，在血藥濃度的低谷使病毒恢復(fù)復(fù)制，而贏得對藥物的一定耐受性，可能是其抗病毒效應(yīng)較低的原因之一。因血清濃度維持時間很短，大多數(shù)患者在藥物消失后，病毒濃度又明顯反跳。

派羅欣主要存留在血管內(nèi)，在體內(nèi)循環(huán)的時間**，血清濃度更穩(wěn)定，低谷值只有高峰值的1/1.5～1/2.0，所以藥物灌注內(nèi)臟充分，主要輸送肝臟，肝臟的濃度很高。

派羅欣與聚乙二醇聯(lián)結(jié)，聚乙二醇大分子會遮蔽干擾素小分子，使其與病毒作用的部位減少，一時達(dá)不到治療濃度，但長期積累，血清濃度穩(wěn)定，即使長期給藥也極少出現(xiàn)對干擾素的中和抗體。



責(zé)任編輯：趙帥超 m.mjwave.cn 2017-10-26 15:36:33

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