中美合作抗炎止痛藥物研發(fā)取得新進(jìn)展

    添加日期:2017年5月9日 閱讀:1912

    有統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示,目前全世界關(guān)節(jié)炎患者有3.55億人。截至2015年,中國大陸的關(guān)節(jié)炎患者有1.2億人,發(fā)病率約為13%,患病人數(shù)不斷增加,且年輕人發(fā)病率逐漸升高。由中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院藥物研發(fā)體系高級研發(fā)人員張艷梅與美國著名藥物化學(xué)家John J. Talley組成的項(xiàng)目組,開發(fā)的COX-2選擇性抑制劑抗炎止痛藥物項(xiàng)目取得了新進(jìn)展。相關(guān)研究成果近期發(fā)表在《美國藥物化學(xué)雜志》(Journal of Medicinal Chemistry)上。

    關(guān)節(jié)炎是一種常見的慢性疾病,被列為世界頭號致殘性疾病。*新統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示,我國每年在關(guān)節(jié)炎患者治療總費(fèi)用上支出135億元以上,存在龐大的抗炎藥止痛藥物市場。選擇性COX-2 抑制劑是一組新型的NSAID(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)類藥物,與傳統(tǒng)的非選擇性NSAID相比,COX-2抑制劑引起的胃腸道合并癥更少,故自上世紀(jì)90年代發(fā)明至今,在臨床上使用越來越廣泛。

    化合物SF-1001是具有獨(dú)立知識產(chǎn)權(quán)的新型COX-2選擇性抑制劑抗炎止痛藥物?蒲腥藛T通過生物活性檢測表明,該化合物具有較好的成藥性和進(jìn)一步研究開發(fā)的前景。SF-1001對COX-1的IC50值大于10 uM,對COX-2的IC50值為0.018 uM。而臨床一線藥物塞萊昔布(Celecoxib)對COX-1的IC50值大于10uM,對COX-2的IC50值為0.050uM。由此可見,該化合物是COX-2有效的選擇性抑制劑。

    化合物SF-1001具有良好生物利用度,它的生物利用度和半衰期(T1/2 = 12.5 h)優(yōu)于Celecoxib。另外,SF-1001的分散容積為0.34,遠(yuǎn)遠(yuǎn)好于Celecoxib的分散容積(1.944)。與同類藥物Celecoxib、Rofecoxib、Valdecoxib相比較,化合物SF-1001在體內(nèi)局部分布在致病組織,因而能夠顯著降低昔布類藥物引起的心臟毒性和腎臟毒性。這是選擇性的苯并吡喃類COX-2抑制劑所具有的特性。因此,SF-1001可被開發(fā)成高效而低毒的抗炎止痛藥物。此外,在3種不同的動物模型上表征該化合物,具有很強(qiáng)的抗炎止痛活性,效果優(yōu)于一線臨床藥物Celecoxib。化合物SF-1001制備相對比較簡單,科研人員也開發(fā)S構(gòu)型化合物的合成方法,經(jīng)濟(jì)而高效。

    該研究得到廣東省、廣州市科技項(xiàng)目的大力資助。

    責(zé)任編輯:芳芳    m.mjwave.cn    2017-5-9 13:45:57

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