與其他抗心絞痛藥相比 硝酸酯類藥有什么優(yōu)勢

添加日期：2016年12月20日 閱讀：2135

硝酸酯類藥物應用已有130多年的歷史了，因為其脂溶性高，可被腸道、口腔黏膜及皮膚吸收。一般來說，硝酸甘油2~3分鐘就可起效，作用可維持10~30分鐘，故該藥可作應急使用，這是其他抗心絞痛藥物無法比擬的優(yōu)點。

硝酸甘油片、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯、戊四硝酯等這類藥物統(tǒng)稱為硝酸酯類藥物，是目前臨床抗心絞痛的主要藥物，可用于心絞痛的急性發(fā)作，又能作為預防用藥，也可作為診斷性的治療，對穩(wěn)定型心絞痛患者為優(yōu)選藥物。硝酸酯類的主要作用如下。

可改變血流動力學，減少心肌耗氧。通過對血管平滑肌的直接作用從而擴張血管，其效應與藥物劑量有關。

改變心肌血液的分布，增加缺血區(qū)血液供應。在增加缺血區(qū)血流量這點上，這類藥物是治療心絞痛中*讓用藥者放心的。但應須注意的是，雙嘧達莫在心絞痛急性發(fā)作時，會增加缺血區(qū)血管阻力，造成“竊血”現(xiàn)象，不可做急救使用。

硝酸甘油可選擇性地舒張心外膜較大的輸送血管，增加缺血區(qū)的血流量。同時，可舒張非缺血區(qū)較大輸送血管，有利于血液經(jīng)側(cè)支更多地分流到缺血區(qū)，從而改善缺血區(qū)的缺血狀態(tài)。還可開放側(cè)支循環(huán)，能增加缺血區(qū)血流灌注：刺激側(cè)支生成或開放已有的側(cè)支循環(huán)以及通過冠脈的自身調(diào)節(jié)機制，使非缺血區(qū)血液順壓力差經(jīng)側(cè)支血管流向缺血區(qū)，直接灌注缺血區(qū)的血流量。

硝酸甘油還可釋放一氧化氮(NO)，促使內(nèi)源性前列環(huán)素(PGI2)、降鈣素基因相關肽等物質(zhì)的生成與釋放，這些物質(zhì)對心肌細胞有保護作用。硝酸甘油不僅能產(chǎn)生早期保護作用，也能產(chǎn)生**心肌保護作用(誘導藥理性預適應)，防止心肌遭受嚴重損害。NO還可以活化血小板中的鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP生成增多，降低血小板聚集、粘附，有利于冠心病的治療。硝酸甘油可引起膜超極化，增加缺血性心肌細胞膜穩(wěn)定性，提高室顫閾，消除折返，改善房室傳導，減少心肌缺血并發(fā)癥。

硝酸甘油與硝普鈉合用，可使外科手術過程中的血壓得到控制，以減少術中失血量。兩藥的作用非常迅速，且半衰期短(僅有1~4分鐘)，可根據(jù)實際血壓調(diào)整用藥量。同時，硝酸甘油能擴張靜脈和動脈，能減輕心臟的前、后負荷，可以和強心苷及利尿劑聯(lián)用治療慢性心力衰竭。

硝酸酯類藥物應用已有130多年的歷史了，因為其脂溶性高，可被腸道、口腔黏膜及皮膚吸收。一般來說，硝酸甘油2~3分鐘就可起效，作用可維持10~30分鐘，故該藥可作應急使用，這是其他抗心絞痛藥物無法比擬的優(yōu)點。而其療效確切、使用方便，可口服，也可制成軟膏或貼膜涂抹于手背、胸腔部慢慢透過皮膚黏膜吸收入血，發(fā)揮療效，**作用時間且經(jīng)濟。與其他抗心絞痛藥物相比，沒有β受體阻斷藥誘發(fā)哮喘、導致血脂異常及加重心衰的危險;與鈣離子通道阻滯劑比較，對心臟無抑制作用。

總體而言，硝酸酯類藥物不良應較輕，比較安全，主要不良反應是血管擴張所繼發(fā)的頭痛，因此有些患者不能忍受劇烈的頭痛而拒絕使用。硝酸酯類藥物盡量不要和阿司匹林同時服用，因阿司匹林會提高硝酸酯類藥物的血藥濃度，使藥效增加，頭痛的不良反應也會加重。如果因劇烈的頭痛導致停藥，也要逐漸減量，需要1周左右的時間緩慢地停藥，以免突然停藥時心絞痛反跳。

在硝酸酯類藥物用藥過程中，用藥者應采用坐位，以防低直立性低血壓。如果出現(xiàn)低血壓，應采用頭低位，使靜脈血回流。用藥時從臥位或坐位突然站起來時需謹慎，避免突發(fā)直立性低血壓。在用藥期間如中度或過量飲酒可導致血壓過度降低，嚴重可致生命危險。另外，飲酒還可增加硝酸酯類藥物引起的皮膚病。

但是，持續(xù)使用硝酸酯類藥物易產(chǎn)生耐藥性而影響其療效。連續(xù)透皮給藥或靜脈滴注超過24小時，連續(xù)口服1～4周，即可產(chǎn)生耐藥性。因此，應用該類藥物時，宜從小劑量開始，如果小劑量可有效控制病情，就不要再增加用劑量了;采用間歇療法，每天用藥持續(xù)時間不超過12~16小時，有8~12小時的間歇，使細胞內(nèi)的硝酸酯代謝和巰基得以恢復;補充維生素C等毒副作用小的抗氧化劑;補充巰基供體，如N-乙酰半胱氨酸或蛋氨酸可減輕耐受性;靜脈給藥或經(jīng)皮給藥應盡量減小劑量，選用大劑量時，要減少給藥次數(shù)，多次給藥時應選短效制劑;可聯(lián)合應用ACEI(卡托普利等)及利尿藥。

責任編輯：田月華 m.mjwave.cn 2016-12-20 16:12:16

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