添加日期:2016年12月7日 閱讀:2618
近年來隨著重磅藥物專利的紛紛到期,加之沒有突破性進(jìn)展的新藥,降血壓藥物已經(jīng)不復(fù)10多年前的輝煌。而未來5年*暢銷的藥物還是老面孔居多,雖然它們大部分專利都已經(jīng)到期,但是憑借品牌和患者的還是維持了不錯(cuò)的銷量。
1、Opsumit 馬西替坦
Actelion制藥公司的Opsumit(通用名Macitentan,馬西替坦)是一種雙效內(nèi)皮素(ERA)受體拮抗劑,能夠松弛肺動(dòng)脈并降低血壓,作為每日一次口服的藥物,用于肺動(dòng)脈高壓(PAH)的治療。肺動(dòng)脈高壓是一種罕見病,全球發(fā)病率僅為百萬分之十五至五十,特征是肺動(dòng)脈血壓異常升高,該病是一種慢性、致死率較高的嚴(yán)重疾病。在Opsumit之前Actelion已經(jīng)有一款PAH口服藥物Tracleer,目前仍然是Acetlion銷售額*高的藥物,但是Tracleer的專利已經(jīng)于2015年到期了,銷售額正在大幅下滑。Opsumit可以看作是Tracleer的升級版,相比于服用Tracleer它省去了每月一次的肝功檢測,Opsumit的安全性和療效已在迄今規(guī)模*大、開展時(shí)間*長的PAH臨床試驗(yàn)SERAPHIN中得到證實(shí)。鑒于Tracleer的峰值年銷售額曾經(jīng)超過15億美元,Opsumit的預(yù)期應(yīng)該不低于Tracleer,2015年銷售額達(dá)到4.97億美元,預(yù)計(jì)2020年將超過13億美元。
2、Olmetec 奧美沙坦酯
Olmetec通用名奧美沙坦酯,是一種血管緊縮素II受體阻斷劑,血管緊縮素是一種肽類激素,可以引起血管收縮,從而導(dǎo)致血壓升高,它是高血壓蛋白酶-血管緊縮素系統(tǒng)的重要組成部分,血管緊縮素II與其受體是傳遞血管收縮的主要信號通路,因此是降血壓藥物研發(fā)的一個(gè)重要的靶點(diǎn)。該藥由日本的第*三共制藥生產(chǎn),峰值銷售額曾超過27億美元,不過隨著2016年美國專利的到期,此藥將喪失大部分的銷售額,不過好在日本市場還可以支撐一下,2015年銷售額24.4億美元,預(yù)測2020年銷售額4.4億美元。
3、Diovan 纈沙坦
諾華的Diovan也是一種血管緊縮素II受體阻斷劑,而且是選擇性的對I型受體進(jìn)行阻斷,通用名纈沙坦。除了用于治療高血壓外,它還可以用于充血性心力衰竭等其他疾病。Diovan是***暢銷的降血壓藥物,其峰值年銷售額曾經(jīng)超過了60億美元,不過輝煌已經(jīng)過去,2010年時(shí)經(jīng)歷了人們常說的專利懸崖,年銷售額驟降了30多億美元,不過所謂百足之蟲死而不僵,這么一個(gè)超級藥物,即使是專利到期,在市場上也還會占據(jù)一定的份額,畢竟其品牌聲譽(yù)和一部分患者的忠誠還在,2015年銷售額為12.8億美元,預(yù)測2020年銷售額8億美元。
4、Norvasc 絡(luò)活喜
Norvasc通用名氨氯地平,是一種長效的血管選擇性鈣離子通道阻滯劑,鈣離子在細(xì)胞運(yùn)動(dòng)中是不可缺少的元素,鈣離子通道分布在血管壁、心肌細(xì)胞中,當(dāng)鈣離子通道打開后,鈣離子進(jìn)入細(xì)胞,引起細(xì)胞的收縮,而血管壁細(xì)胞的收縮引起血壓升高,Norvasc就是通過阻止鈣離子通道而起到降壓的作用。Norvasc曾經(jīng)是輝瑞*暢銷的藥物之一,峰值年銷售額接近50億美元,但是隨著專利在2007年到期,銷售額也是迅速下滑,2015年銷售額“僅”為9.9億美元,預(yù)測2020年銷售額8.4億美元。
5、Seloken 美多心安
Seloken通用名美托洛爾,是一種選擇性的β1 受體拮抗劑,用于治療高血壓、心律不齊等心血管疾病,此藥既有口服型也有靜脈注射型,通常每日服藥兩次,此藥位于WHO的基礎(chǔ)藥物名單中,2007年專利到期, 2008年銷售額因此下降到8億美元,有意思的是2009年銷售額又突然反彈到14億美元,那一年究竟發(fā)生了什么使一個(gè)掉進(jìn)專利懸崖的藥又蹦了出來?值得得銷售人員仔細(xì)的研究一下,不過從那以后就沒有再反彈回去,2015年銷售額7.1億美元,預(yù)測2020年銷售額7億美元。
6、Avapro 厄貝沙坦
賽諾菲的Avapro同樣是一種血管緊縮素II受體阻斷劑,除了用于降血壓外,在臨床上還發(fā)現(xiàn)Abapro同時(shí)還具有治療II型糖尿病人腎臟不適的問題,血管緊縮素II受體阻斷劑是*常用的降血壓藥物,重磅藥物的專利都已經(jīng)到期,銷售額被仿制藥所蠶食,Avapro也不例外,美國專利已經(jīng)于2012年到期,2015年銷售額9.14億美元,預(yù)測2020年銷售6.7億美元。
7、Tracleer 波生坦
Tracleer的通用名為波生坦,是一種雙效內(nèi)皮素受體拮抗劑,用于治療肺動(dòng)脈高血壓。上文也提到它是Actelion制藥目前銷售額*高的藥物,但是專利于2015年到期了,Actelion推出了升級版的雙效內(nèi)皮素受體拮抗劑Opsumits,因此Tracleer不僅將受到來自仿制藥物的競爭,Opsumits的上市也將帶走大批的患者。2015年銷售額12.2億美元,預(yù)測2020年銷售額3.9億美元。
8、Adalat 硝苯吡啶
Adalat通用名硝苯吡啶,是一種口服性的鈣離子通道阻斷劑,特異的對L型鈣離子通道起阻斷作用,同時(shí)還發(fā)現(xiàn)它對鹽皮質(zhì)激素也起到拮抗作用,除了用于治療高血壓外,還可以治療心絞痛以及雷諾氏現(xiàn)象等疾病,臨床觀察還發(fā)現(xiàn)此藥在懷孕期服用時(shí)有保障,因此被用于孕期高血壓癥,但是哺乳期內(nèi)慎用。此藥早在1993年就被批準(zhǔn)上市,早已經(jīng)被大量仿制,被列入WHO基礎(chǔ)藥物名單中,近10年銷售額變化不大,2015年銷售額6.9億美元,預(yù)測2020年銷售額6億美元。
9、Blopress 坎地沙坦
Blopress是日本第*大制藥公司武田生產(chǎn)的血管緊縮素II受體拮抗劑,有效成份是坎地沙坦,曾經(jīng)年銷售額超過20億美元,是日本的第*大處方藥,專利在2012年到期,隨后銷售額也就逐年下滑了,2015年銷售額9.7億美元,預(yù)測2020年銷售額4.8億美元。
10、Exforge
Exforge是一種復(fù)方藥物,有效成份為氨氯地平和纈沙坦,前者是一種鈣離子通道阻滯劑,后者是血管緊縮素II受體阻斷劑。2009年被FDA批準(zhǔn)上市,雖然這種復(fù)方制劑用于治療比較難以控制的高血壓患者展現(xiàn)出良好的效果,但是它并沒有像抗HIV復(fù)方制劑一樣帶來一場革命,大部分患者只需服用其中的一種降血壓藥物就可穩(wěn)定血壓,因此雖然美國專利到2017年才到期,但是此藥的銷售額從2013年以來就持續(xù)下滑,2015年銷售額10.5億美元,預(yù)測2020年銷售額3.5億美元。
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【適用范圍】用于緩解頸、肩、腰、腿及閉合性軟組織疼痛、腫脹等不適癥狀人群的物理冷敷!臼褂梅椒ā客庥。將本品適量直接涂抹于不適部位,輕輕按摩2-3分鐘,每日2-3次。
【適用范圍】用于緩解頸、肩、腰、腿及閉合性軟組織疼痛、腫脹等不適癥狀人群的物理冷敷。【使用方法】外用。將本品適量直接涂抹于不適部位,輕輕按摩2-3分鐘,每日2-3次。