添加日期:2024年12月9日 閱讀:84
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日本他替瑞林他替瑞林(Taltirelin)是世界上第*個(gè)批準(zhǔn)的口服促甲狀腺素釋放激素(TRH),除具有內(nèi)分泌作用外,還可發(fā)揮一定的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)作用,包括提高運(yùn)動(dòng)活性,拮抗利舍平誘導(dǎo)的體溫降低,以及拮抗戊巴比妥誘導(dǎo)的睡眠。
日本他替瑞林由日本田邊制藥公司開發(fā),2000年7月在日本上市,用于改善脊髓小腦變性病人的共濟(jì)失調(diào)。藥理學(xué)研究顯示本品經(jīng)由腦TRH受體對(duì)CNS產(chǎn)生強(qiáng)而持久的多重作用。本品對(duì)CNS的興奮作用比TRH強(qiáng)10~100倍,作用持續(xù)時(shí)間比TRH長(zhǎng)約8倍。本品對(duì)TRH受體的親和力約為TRH的1/11,因而本品的內(nèi)分泌作用比TRH弱,但本品在體內(nèi)比TRH穩(wěn)定。
作用機(jī)理。
(1)在檢查水合他替瑞林對(duì)各種受體和離子通道的親和力時(shí),顯示僅對(duì)TRH受體具有親和力。
(2)在研究水合他替瑞林對(duì)各種神經(jīng)遞質(zhì)的釋放和更新的作用時(shí),分別通過腹膜內(nèi)給藥0.1mg/kg或更高和1mg/kg或更高的劑量來維持大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿和多巴胺的釋放。發(fā)現(xiàn)它還促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)的更新或合成。
但是需要注意的是日本他替瑞林對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有較強(qiáng)的作用,但同時(shí)其激素樣作用較小,因此副作用較少。不良反應(yīng)主要是消化系統(tǒng)反應(yīng),包括嘔吐、惡心和胃不適。所有的不良反應(yīng)均為輕中度,在治療期間及(或)停藥后消失。日本他替瑞林咨詢購買【136-1297-9750】微信同步。
發(fā)布者:dg m.mjwave.cn 2024/12/6 16:04:10
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【適用范圍】用于緩解頸、肩、腰、腿及閉合性軟組織疼痛、腫脹等不適癥狀人群的物理冷敷!臼褂梅椒ā客庥。將本品適量直接涂抹于不適部位,輕輕按摩2-3分鐘,每日2-3次。
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